1
ANEXO I
RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
2
Aerius 5 mg comprimidos revestidos por película
Cada comprimido contém 5 mg de desloratadina.
Excipiente(s) com efeito conhecido
Este medicamento contém lactose (ver secção 4.4) .
Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.
Comprimidos revestidos por película
Comprimidos revestidos por película azul -clara , redondos e gravados com as let ras “S” e “P”
alongadas em relevo num dos lados e liso do outro.
4.1 Indicações terapêuticas
Aerius é indicado em adultos e adolescentes com idade igual ou superior a 12 anos para o alívio dos
sintomas associados a:
? rinite alér gica (ver secção 5.1)
? urticária (ver se cção 5.1)
4.2 Posologia e modo de administração
Posologia
Adultos e adolescentes (idade igual ou superior a 12 anos)
A dose recomendada de Aerius é um comprimido uma vez por dia .
A rinite alérgica intermitente (p resen ça de sintomas durante menos de 4 dias por semana ou durante
menos de 4 semanas) deve ser controlada de acordo com a avaliação dos antecedentes d e doença do
doente e o tratamento pode ser interrompido após a resolução dos sintomas e reiniciado após o
reapa recimento dos mesmos. Na rinite al érgica persistente (presença de sintomas durante 4 dias ou
mais por semana e durante mais de 4 semanas) pode ser proposto aos doentes efetuar um tratamento
contínuo durante os períodos de exposição a alergénios.
Popu lação pediátrica
A experiência com a ut ilização de desloratadina, em adolescentes de 12 a 17 anos de idade, em ensaios
clínicos de eficácia é limitada (ver secções 4.8 e 5.1).
A segurança e eficácia de Aerius 5 mg comprimidos revestidos por película em cr iança s com idade
inferior a 12 anos não foram estabelecidas.
Modo de administração
Via oral.
A dose pode ser tomada com ou sem alimentos.
3
4.3 Contraindicações
Hipersensibilidade à substância ativa , ou a qualquer um dos excipientes mencionados na secção 6.1,
ou à loratadina.
4.4 Advertência s e precauções especiais de utilização
Compromisso da função renal
Aerius deve ser utilizado com precaução em doentes com insuficiência renal grave (ver secção 5.2) .
Convulsões
A desloratadina deve ser utilizada com prec aução em doentes com antecedentes médicos ou familiares
de convulsões, e principalmente em crianças pequenas (ver secção 4.8) que são mais suscetíveis a
desenvolver novas crises de convulsões sob tratamento com desloratadina. O médico assistente pode
consi derar a descontinuação da deslorat adina em doentes que tenham experienciado uma convulsão
durante o tratamento.
Aerius comprimido contém lactose
Doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência total de lactase ou
mal absor ção de glucose -galactose não devem tomar este medicamento.
4.5 Interações medicamentosas e outras formas de interação
Em ensaios clínicos efetuados com desloratadina comprimidos nos quais foram coadministrados
eritromicina ou cetoconazol não se obse rvara m quaisquer interações clinicament e relevantes
(ver secção 5.1).
População pediátrica
Os estudos de interação só foram realizados em adultos.
Num ensaio clínico farmacológico, Aerius comprimidos tomado concomitantemente com álcool, não
potenci ou a dimin uição do desempenho provocada pelo álcool (ver secção 5.1). No entanto, foram
notificados casos de intolerância ao álcool e intoxicação durante a utilização pós -comercialização.
Como tal, recomenda -se precaução se for tomado álcool concomitantemente.
4.6 Fertilidade, gravidez e aleitamen to
Gravidez
Uma quantidade elevada de dados em mulheres grávidas (mais de 1000 gravidezes expostas) indicam
ausência de malformações ou toxicidade fetal/neonatal com desloratadina. Os estudos em animais não
indicam e feito s nefastos diretos ou indiretos no que respeita à toxicidade reprodutiva (ver secção 5.3).
Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de Aerius durante a gravidez.
Amamentação
A desloratadina foi identificada em recém nascidos/lactent es am amentados por mulheres sujeitas ao
tratamento . O efeito da desloratadina em recém -nascidos/lactentes é desconhecido. Tem que ser
tomada uma decisão sobre a descontinua ção da amamentação ou a descontinua ção /abstenção da
terapêutica com Aerius , tendo em cont a o benefício da amamentação para a criança e o benefício da
terapêutica para a mulher .
Fertilidade
Não há dados disponíveis sobre fertilidade masculina e feminina.
4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas
4
Os ensaios clínico s ind icam que os efeitos de Aerius sobr e a capacidade de conduzir e utilizar
máquinas são nulos ou desprezáveis . Dever -se-á informar os doentes que a maioria das pessoas não
sentiu sonolência. Contudo, dada a existência de variação individual na resposta a todo s os
medicamentos, é recomendado q ue os doentes sejam aconselhados a não realizarem atividades que
requeiram alerta mental, como conduzir um carro ou utilizar máquinas , até que que tenham
estabelecido a sua própria resposta ao medicamento.
4.8 Efeito s ind esejáveis
Resumo do perfil de seg urança
Em ensaios clínicos realizados em várias indicações terapêuticas, incluindo rinite alérgica e urticária
idiopática crónica, com a dose recomendada de 5 mg diários , foram descritos efeitos indesejáveis com
Aeriu s em mais 3 % dos doentes comparativame nte com aqueles que receberam placebo. As reações
advers as mais frequentes notific ad as em excesso comparativamente com o placebo foram fadiga
(1,2 %), xerostomia (0,8 %) e cefaleia (0,6 %).
População pediátrica
Num ensai o clínico com 578 doentes adolesce ntes, de 12 a 17 anos de idade, o acontecimento adverso
mais frequente foi a cefaleia; este acontecimento ocorreu em 5,9 % dos doentes tratados com
desloratadina e 6,9 % dos doentes a tomar placebo.
Lista tabelada de rea ções adversas
A frequência das rea ções adversas notificadas em ensaios clínicos em comparação com o placebo , e
outros efeitos indesejáveis notificados d urante o período de pós -comercialização encontram -se listados
na tabela seguinte. As frequências sã o def inidas como muito frequentes (? 1/10), frequentes (? 1/100 ,
< 1/10), pouco frequentes (? 1/1 .000 , < 1/100), raros (? 1/10 .000 , < 1/1 .000), muito raros (< 1/10 .000)
e desconhecido (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis) .
Classes de sis temas de órgãos Frequência Reações adversas observadas com Aerius
Doenças do metabolismo e da
nutrição
Desconhecido Apetite aumentado
Perturbações do foro
psiquiátrico
Muito raros
Desconhecido
Alucinações
Comportamento anormal, agressivi dade ,
humor depre ssivo
Doenças do siste ma nervoso Frequentes
Muito raros
Cefaleia
Tonturas , sonolência, insónia,
hiperatividade psicomotora, convulsões
Afe ções oculares Desconhecido Secura ocular
Cardiopatias Muito raros
Desconhecido
Taquicardia, palpitações
Prolongame nto d o intervalo QT
Doenças gastrointestinais Frequentes
Muito raros
Xerostomia
Dor abdominal, náuseas, vómito, dispepsia,
diarreia
Afeções hepatobiliares
Muito raros
Desconhecido
Elevação das enzimas hepáticas,
bilirrubina aumentada, hepatite
Icteríci a
Af eções dos tecidos cutâneos e
subcutâneos
Desconhecido Fotos sensi bilidade
Afeções musculosqueléticas e
dos tecidos conjuntivos
Muito raros Mialgia
Perturbações gerais e
alterações no local de
administração
Frequentes
Muito raros
Desconhecido
Fadig a
Rea ções de hipersensibilidade (tais como
anaf ilaxia, angiedema , dis pneia, prurido,
erupção cutânea, e urticária)
Astenia
Exames complementares de
diagnóstico
Desconhecido Peso aumentado
5
População pediátrica
Outros efeitos indesejáveis notificados com uma f requência desconhecida em doentes pediátri cos
durante o per íodo de pós -comercialização incluíram prolongamento do intervalo QT, arritmia ,
bradicardia , comportamento anormal e agressividade .
Um estudo observacional , retrospetivo , de segurança indicou uma incidência aumentada de
desencadeamento de con vulsão de nov o em doentes dos 0 aos 19 anos de idade quando lhes é
administrada desloratadina em comparação com períodos em que não é administrada desloratadina.
Entre as crianças dos 0 -4 anos de idade, o aumen to absoluto ajustado foi de 37,5 (95% Inte rvalo de
Confianç a (IC ) 10,5 -64,5) por 100.000 pessoas /ano com um a taxa esperada de desencadeamento de
convulsão de novo de 80,3 por 100.000 pessoas/ano. Entre os doentes dos 5 -19 anos de idade, o
aumento abso luto ajustado foi de 11,3 (95% IC 2,3 -20,2) por 100.000 pessoas/ ano c om uma taxa
esperada de 36,4 por 100.000 pessoas/ano. (Ver se cção 4.4)
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do m edica mento é importante, uma
vez que permite um a monitorização c ontín ua da relação benefício -risco do medicamento. Pede -se aos
profissionais de saúde que notifiquem quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema
nacional de notificação menciona do no Apêndice V .
4.9 Sobredosagem
O perfil de acontecimentos adversos associado com s obredosagem, observado durante a utilização
pós -comerciali zação , é semelhante ao observado com doses tera pêuticas, embora a mag nitude dos
efeitos possa ser superior.
Tratamento
Caso se verifique sobredosagem, deve considerar -se a adoção de medidas padrão para remover a
substância ativa não absorvida. Recomenda -se a utilização de um tratamento sintomático e de suporte.
A de slora tadina não é eliminada por hemodiálise; desconhece -se se é eliminada por diálise peritoneal.
Sintomas
Com base num ensaio clínico com doses múltiplas, no qual se procedeu à administração de u ma dose
até 45 mg de desloratadina (nove vezes a dose clíni ca), não se observaram quaisquer efeitos
clinicamente relevantes.
População pediátrica
O perfil de ac ontecimentos adversos associado com sobredosagem, observado durante a utilização
pós -comer ciali zação, é semelhante ao observado com doses terapêuticas, em bora a magnitude dos
efeitos possa ser superior.
5.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: anti -histamínicos – antagonista H 1, código ATC : R06 AX27
Mecanismo de ação
A desloratadina é um antagonista d a his tamina de ação prolongada, não sedativo, com atividade
antagonista, seletiva para os recetores -H1 periféricos. Após a administração oral, a desloratadina
bloqueia seletivamente os recetor es-H1 periféricos da histamina, visto que a sub stância não conse gue
penetrar no sistema nervoso central.
6
A desloratadina tem demonstrado propriedades antialérgicas em estudos in vitro . Estas incluem a
inibição da libertação das citoquinas pró -inflamatória s com o, por exemplo, IL -4, IL -6, IL -8 e IL -13 d e
mastócitos/basó filos humanos, bem como a inibição da expressão da molécula de aderência
selectina -P nas células endoteliais. A relevância clínica destas observações permanece por confirmar.
Eficácia e segur ança clínicas
Num ensaio clínico de doses múlt iplas, em que for am ad ministradas diariamente doses até 20 mg de
desloratadina durante 14 dias, não foram observados efeitos cardiovasculares clinicamente ou
estatisticamente relevantes. Num ensaio de farmacol ogia clínica em que a desloratadina foi
adminis trada numa dose d iária de 45 mg (nove vezes a dose clínica) durante dez dias, não foi descrito
qualquer prolongamento do intervalo QTc.
Não foram observadas quaisquer alterações clinicamente relevantes nas co ncent rações plasmáticas da
desloratadina em ens aios de interação com o cetoconazol e a eritromicina, nos quais foram utilizadas
doses múltiplas.
Efeitos farmacodinâmicos
A desloratadina não penetra rapidamente no sistema nervoso central. Em ensaios clínic os co ntrolados,
na dose recomendada de 5 mg por dia, não foi ref erida uma maior incidência de sonolência em
comparação com o placebo. Aerius não demonstrou afetar o rendimento psicomotor em ensaios
clínicos, quando administrado numa única dose diária de 7, 5 mg. Num estudo de dose única efetuado
em adul tos, a desloratad ina 5 mg não afetou as medidas padrão da capacidade de pilotar um avião,
incluindo a exacerbação de sonolência subjetiva ou tarefas relacionadas com a pilotagem.
Os ensaios de farmacologia cl ínica revelaram que a administração concomitant e com álcool não
poten ciou a diminuição do rendimento psicomotor induzida pelo álcool, nem aumentou a sonolência.
Não foram observadas diferenças significativas nos resultados dos testes psicomotores entre os grupo s
da desloratadina e do placebo, quando o fármaco foi admin istra do isoladamente ou em combinação
com álcool.
Nos doentes com rinite alérgica, Aerius foi eficaz no alívio de sintomas como espirros, corrimento
nasal e prurido, bem como prurido ocular, lacr imejar e vermelhidão, e prurido do palato. Aerius
controlou efet ivamente os sintomas durante 24 horas.
População pediátrica
A eficácia de Aerius comprimidos não tem sido demonstrada claramente em ensaios com doentes
adolescentes de 12 a 17 anos de i dade.
Para além das classificações estabelecid as de sazonal e p erene , a rinite alérgica pode ser
alternativamente classificada como rinite alérgica intermitente e rinite alérgica persistente, de acordo
com a duração dos sintomas. A rinite alérgica intermi tente é definida como a presença de sintomas
du rante menos de 4 dias por semana ou durante menos de 4 semanas. A rinite alérgica persistente é
definida como a presença de sintomas durante 4 dias ou mais por semana e durante mais de 4 semanas.
Aerius foi e ficaz no alívio de diversos sintomas associados a rinite alérgic a saz onal conforme foi
demonstrado pela avaliação global do questionário da qualidade de vida relativo a rinoconjuntivite. A
melhoria mais importante foi observada no domínio dos problemas prá ticos e atividades quotidianas
limitadas pelos sintomas.
A urti cária idiopática crónica foi estudada como um modelo clínico para situações de urticária, uma
vez que a fisiopatologia subjacente é semelhante, independentemente da sua etiologia, e porque os
doent es crónicos podem ser mais facilmente recr utados prospetiva mente . Uma vez que a libertação de
histamina é o fator causal em todas as situações de urticária, espera -se que a desloratadina seja eficaz
no alívio dos sintomas para outras situações de urti cária , para além da urticária idiopática crónic a,
conforme acons elhad o nas orientações clínicas.
7
Em dois ensaios clínicos controlados com placebo com a duração de seis semanas, realizados em
doentes com urticária idiopática crónica, Aerius foi eficaz no a lívio do prurido e na diminuição do
tamanho e n úmero das pápulas de u rticária no final do intervalo da primeira dose. Em cada ensaio, os
efeitos foram mantidos ao longo do intervalo posológico de 24 horas. Tal como com outros ensaios
clínicos efetuados com anti -histamínicos na urticária idiopática crón ica, foram excluí dos u ma minoria
de doentes identificados como não respondedores aos anti -histamínicos. Observou -se uma melhoria de
mais de 50 % no prurido em 55 % dos doentes tratados com desloratadina compar ativa mente com
19 % dos doentes tratados com pl acebo. A terapêut ica c om Aerius também reduziu significativamente
a interferência com o sono e a atividade diária, tal como medido pela escala de quatro pontos utilizada
para avaliar estas variáveis.
5.2 Prop rieda des farmacocinéticas
Absorção
As concent rações plasmática s de desloratadina podem ser detetáveis no período de 30 minutos após a
administração. A desloratadina é bem absorvida, sendo atingida a concentração máxima após
aproximadamente 3 horas; a sem ivida da fase terminal é de aproximadamente 27 horas. O grau de
acumu lação da desloratadina foi consistente com a sua semivida (aproximadamente 27 horas) e com
um regime posológico de uma dose diária. A biodisponibilidade da desloratadina foi proporcional à
dos e no intervalo posológico de 5 mg a 20 mg.
Num ensaio far macoc inético no qual a demografia dos doentes foi comparável com a da população
com rinite alérgica sazonal em geral, 4 % dos indivíduos alcançaram uma concentração maior de
desloratadina. Est a per centagem pode variar consoante o perfil ét nico. A concentra ção m áxima de
desloratadina foi cerca de 3 vezes superior após aproximadamente 7 horas, com uma semivida
terminal de aproximadamente 89 horas. O perfil de segurança destes indivíduos não foi d ifere nte do da
população em geral.
Distribuiçã o
A desloratadin a lig a-se moderadamente (83% - 87%) às proteínas plasmáticas. Não existe qualquer
evidência, clinicamente relevante, de acumulação do fármaco após a administração de uma dose diária
única de d eslor atadina (5 mg a 20 mg) durante 14 dias.
Biotransformação
Não foi ainda identificada a enzima responsável pelo metabolismo da desloratadina e, portanto, não
podem ser completamente excluídas algumas interações com outros medicamentos. A desloratadin a
não inibe o CYP3A4 in vivo, e estudos in vitr o demonstraram qu e o m edicamento não inibe o
CYP2D6 e não é nem um substrato, nem um inibidor da P -glicoproteína.
Eliminação
Num ensaio clínico de dose única em que foi utilizada uma dose de 7,5 mg de deslor atadi na, não foi
observado qualquer efeito dos alimentos (pequen o alm oço hipercalórico, com elevado teor em
gorduras) sobre a biodisponibilidade da desloratadina. Num outro estudo, o sumo de toranja não teve
qualquer efeito na biodisponibilidade da deslora tadin a.
Doentes com compromisso renal
A farma cocinética da des lorat adina em doentes com insuficiência renal crónica (IRC) foi comparada
com a de indivíduos saudáveis num estudo de dose única e num estudo de dose múltipla. No estudo de
dose única, a expos ição à desloratadina foi aproximadamente 2 e 2, 5 vezes superior em in divíduos
com IRC ligeira a moderada e grave, respetivamente, do que em indivíduos saudáveis. No estudo de
dose múltipla, o estado estacionário foi atingido após o Dia 11, e a exposição à deslo ratadina foi
~1 ,5-vezes superior em indiví duos com IRC lige ira a moderada e ~2,5 vezes superior em indivíduos
com IRC grave, em comparação com indivíduos saudáveis. Em ambos os estudos, as alterações na
exposição (AUC e C máx) à desloratadina e 3 -hidro xides loratadina não foram clinicamente relevant es.
8
5.3 Dados de segu rança pré -clínica
A desloratadina é o principal metabolito ativo da loratadina. Os estudos não clínicos realizados com a
desloratadina e a loratadina demonstraram a ausência de diferença s qua litativas ou quantitativas entre
o perfil de toxicidade da deslo ratadina e da loratadina, quando os níveis de exposição à desloratadina
eram comparáveis.
Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencio nais
de farmacologia de segurança, toxicidade d e dose repetida, genot oxicidade, potencial carcinogénico,
toxicidade reprodutiva e do desenvolvimento. Foi demonstrada ausência de potencial carcinogénico
em estudos realizados com desloratadina e loratadina.
6.1 Lista dos e xcipientes
Núcle o do comprimido:
hidrogenofosfato de cálcio di-hidratado
celulose microcristalina
amido de milho
talco
Revestimento do comprimido:
película de revestimento (contendo lactose mono -hidratada , hi prome lose, dióxido de titânio,
macrogol 400, in digotina (E132))
reves timento transparente exterior (contendo hipromelose, macrogol 400)
cera de carnaúba
cera branca
6.2 Incompatibilidades
Não aplicável.
6.3 Prazo de validade
2 anos
6.4 Precauções espe ciais de conservação
Não conservar acima de 30 °C.
Conservar na embal agem de origem.
6.5 Natureza e conteúdo do recipiente
Aerius é fornecido em blisters constituídos por películas laminadas com folha de cobertura.
Os materiais do blister consistem numa pelíc ula de policlorotrifluoretileno (PCTFE)/Cl oreto de
Polivini lo (P VC) (superfície de contacto com o produto) com uma película de alumínio contendo um
revestimento de vinilo selado a calor (superfície de contacto com o produto).
Embalagens de 1, 2, 3, 5, 7, 1 0, 14, 15, 20, 21, 30, 50, 90, 100 comprim idos.
É possível que n ão sejam comercializadas todas as apresentações.
6.6 Precauções especiais de eliminação
Não existem requisitos especiais.
9
N.V. Orga non
Kloosterstraat 6
5349 AB Oss
Países Baixos
EU/1/00/160/001 -013
EU/1/00/160/036
INTRODUÇÃO NO MERCADO
Data da primeira autorização: 1 5 de janeiro de 2001
Data da última renovação: 15 de janeiro de 2006
10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO
Está disponível informação pormenorizada sobre este medicamento no sítio da internet da Agência
Europeia de Medicamentos: http://www.ema.europa.eu .
10
Adicionar ao Carrinho
Produtos 
Como Funciona?
A minha conta 
